降糖药的西药种类

本文摘要：胆胰岛素黏液剂这类药有磺脲类以及非磺脲类。主要通过增进胰岛素黏液而发挥作用，诱导ATP依赖性钾地下通道，使K+外流，β细胞去极化，Ca2+内流，所致胰岛素黏液。此外，还可强化胰岛素与其受体融合，中止受体后胰岛素抵抗的起到，使胰岛素起到强化。

胆胰岛素黏液剂这类药有磺脲类以及非磺脲类。主要通过增进胰岛素黏液而发挥作用，诱导ATP依赖性钾地下通道，使K+外流，β细胞去极化，Ca2+内流，所致胰岛素黏液。此外，还可强化胰岛素与其受体融合，中止受体后胰岛素抵抗的起到，使胰岛素起到强化。

磺脲类（一）格列吡嗪（美吡达、瑞罗宁、迪沙、依吡达、优哒魂魄）：为第二代磺酰脲类药，较慢慢，药效在人体可持续6-8小时，对减少餐后高血糖尤其有效地；由于其新陈代谢产物无活性，且消化较慢，因此较格列本脲较较少引发低血糖反应，合适老年患者用于。（二）格列齐特（达美康）：为第二代磺酰脲类药，其药效比第一代甲苯磺丁脲强10倍以上；此外，它还有诱导血小板黏附、挤满起到，可有效地避免微血栓形成，从而可防治2型糖尿病的微血管恶性肿瘤。限于于成年型2型糖尿病、2型糖尿病相伴肥胖症或相伴血管恶性肿瘤者。

老年人及肾功能消退者施用。（三）格列本脲（优降糖）：为第二代磺酰脲类药，它在所有磺酰脲类药中降糖起到最弱，为甲苯磺丁脲的200-500倍，其起到可持续24小时。可用作重、中度非胰岛素依赖型2型糖尿病，但不易再次发生低血糖反应，老人和肾功能不全者不应施用。

（四）格列波脲（克糖利）：较第一代甲苯磺丁脲强20倍，与格列本脲比起更加不易吸取、较较少再次发生低血糖；其起到可持续24小时。可用作非胰岛素依赖型2型糖尿病。（五）格列美脲（亚莫利）：为第三代口服磺酰脲类药，其起到机制同其它磺酰脲类药，但能通过与胰岛素牵涉到的途径减少心脏葡萄糖的摄入，比其他口服降糖药更加较少影响心血管系统；其体内半衰期可长约 9小时，只需每日口服1次。

限于于非胰岛素依赖型2型糖尿病。（六）格列喹酮（糖带内公平）：第二代口服磺脲类降糖药，为高活性内亲胰岛β细胞剂，与胰岛β细胞膜上的特异性受体融合，可诱导产生适度胰岛素，以减少血糖浓度。口服本品2~2.5小时后约最低血药浓度，迅速即被几乎吸取。血浆半衰期为1.5小时，新陈代谢几乎，其新陈代谢产物不具备降血糖起到，新陈代谢产物绝大部分经胆道消化系统消化。

限于于单用饮食掌控疗效不失望的重、中度非胰岛素依赖型2型糖尿病，且病人胰岛B细胞有一定的黏液胰岛素功能，并且无相当严重的并发症。以上为目前常用的磺脲类降糖药，其降糖强度从强至很弱的次序为：格列本脲格列吡嗪格列喹酮格列奇特。

非磺脲类新型口服非磺酰脲类抗糖尿病类药物，对胰岛素的黏液有促进作用，其起到机制与磺酰脲类药物类似于，但该类药物与磺酰脲受体融合与分离出来皆更慢，因此能提高胰岛素早时互为黏液、减低胰岛β细胞开销。其常用药物有瑞格列奈。

瑞格列奈（诺和龙）：该药不引发相当严重的低血糖、不引发肝脏伤害，有中度肝脏及肾脏伤害的患者对该药也有很好的耐受性，药物相互作用较较少，限于于餐后血糖的掌控双胍类本类药物不性刺激胰岛β细胞，对正常人完全无起到，而对2型糖尿病人降血糖起到显著。它不影响胰岛素黏液，主要通过增进外周的组织摄入葡萄糖、诱导葡萄糖异生、减少肝糖原输入、延后葡萄糖在肠道吸取，由此超过减少血糖的起到。

常用药物有二甲双胍。二甲双胍（格华起至，美迪康）：其降糖起到较苯乙双胍很弱，但毒性较小，对正常人无降糖起到；与磺酰脲类药较为，本品不性刺激胰岛素黏液，因而很少引发低血糖；此外，本品具备减少胰岛素受体、降低胰岛素抵抗的起到，还有提高脂肪代谢及纤维蛋白沉淀、减低血小板挤满起到，不利于减轻心血管并发症的再次发生与发展，是肥胖型非胰岛素依赖型2型糖尿病的选用药。

主要用作体重增加或超载的2型糖尿病患者，也可用作1型糖尿病患者，可增加胰岛素用量，也可用作对胰岛素抵抗综合征的化疗；由于它对胃肠道的反应大，不应于用餐中或餐后服用。肾功能伤害患者停止使用。

α-糖苷酶抑制剂本类药物竞争性诱导麦芽糖酶、葡萄糖淀粉酶及蔗糖酶，切断1，4—糖苷键水解，减缓淀粉、蔗糖及麦芽糖在小肠分解成为葡萄糖，减少餐后血糖。其常用药物有：糖-100、阿卡波糖、伏格列波糖。（一）糖-100：主要成分BTD-1是调节饭后血糖急速减少的大豆烘烤提取物，利用枯草芽孢杆菌MORI利用脱脂豆粕生产的。枯草芽孢杆菌MORI产生的1-巯基野尻霉素（DNJ)对小肠绒毛里面的α-葡萄糖苷酶有很好的诱导活性。

（二）阿卡波糖（拜为唐平）：分开用于不引发低血糖，也不影响体重；可与其它类口服降糖药及胰岛素专设。可用作各型糖尿病，以提高2型糖尿病病人餐后血糖，均可用作对其它口服降糖药药效不显著的患者。（三）伏格列波糖（倍怡）：为新一代α糖苷酶抑制剂。

该药对小肠黏膜的α—葡萄苷酶（麦芽糖酶、异麦芽糖酶、苷糖酶）的抑制作用比阿卡波糖强劲，对源于胰腺的α—淀粉酶的抑制作用很弱。可作为2型糖尿病的选用药，也可与其它类口服降糖药及胰岛素专设胰岛素增敏剂本类药物通过提升靶的组织对胰岛素的敏感性，提升利用胰岛素的能力，提高糖代谢及脂质新陈代谢，能受限减少空腹及餐后血糖。

分开用于不引发低血糖，经常与其它类口服降糖药专设，能产生显著的协同作用。其常用药物有罗格列酮、吡格佩酮。

（一）罗格列酮（文迪雅）：新型胰岛素增敏剂，对于因胰岛素缺少引发的1型糖尿病患者和胰岛素分泌量很少的2型糖尿病违宪。老年患者及肾功能伤害者服用时需要调整剂量。贫血、浮肿、心功能不仅有患者施用，肝功能不仅有患者不限于。

作为常用的降糖药，文迪雅由于不存在引起心血管疾病风险，英国葛兰素史克公司已暂停了该药在中国的推展工作，专家建议亦须施用。（二）吡格佩酮：噻唑烷二酮类外用糖尿病药物，科胰岛素增敏剂，起到机制与胰岛素的不存在有关，可增加外周的组织和肝脏的胰岛素抵抗，减少倚赖胰岛素的葡萄糖的处置，并增加肝糖的输入。

限于于2型糖尿病（或非胰岛素依赖性糖尿病，NIDDM）。在临床对照试验中，吡格列酮与磺酰脲、二甲双胍或胰岛素专设，能提升疗效。同时随着同类药罗格列酮（文迪亚）在全球的用于受到限制或者禁令，吡格列酮的市场将有所不断扩大。

胰岛素及其类似于药物胰岛素是最有效地的糖尿病化疗药物之一，胰岛素制剂在全球糖尿病药物中的使用量也位列第一。对于1型糖尿病患者，胰岛素是唯一化疗药物，此外，大约有30-40%的2型糖尿病患者最后必须用于胰岛素。

目前国内外多家研究机构都在集中力量对胰岛素非注射剂的研发。以上是降糖药的西药种类的讲解，期望对您有所协助。

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